16.共价键是化学键的一种,两个或多个原子共同使用它们的外层电子,在理想情况下达到电子饱和的状态,由此组成比较稳定的化学结构,像这样由几个相邻原子通过共用电子并与共用电子之间形成的一种强烈作用叫做共价键。其本质是原子轨道重叠后,高概率地出现在两个原子核之间的电子与两个原子核之间的电性作用。下列属于此种键合类型的药物是:
A.水杨酸甲酯
B.氯贝胆碱与M胆碱受体
C.环磷酰胺
D.美沙酮与阿片受体
E.氯喹
17.烷化剂类抗肿瘤药物与DNA中鸟嘌呤碱基结合,产生细胞毒活性。其结合形式是不可逆的,和发生的有机合成反应相类似。由此推断该类药物结合形式是:
A.离子键
B.共价键
C.氢键
D.疏水键
E.偶极相互作用力
18.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类。非共价键主要的结合方式有氢键、离子键、偶极-偶极、离子-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。下列属于通过离子键结合的是:
A.氯贝胆碱与M胆碱受体结合
B.磺酰胺和碳酸酐酶结合
C.抗疟药氯喹与受体结合
D.对羟基苯甲酸酯分子之间的结合
E.普鲁卡因与受体的结合
19.在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。下列是通过离子-偶极,偶极-偶极相互作用的是:
A.氯贝胆碱与M胆碱受体结合
B.磺酰胺和碳酸酐酶结合
C.抗疟药氯喹与受体结合
D.对羟基苯甲酸酯分子之间的结合
E.镇痛药美沙酮与阿片受体结合
答案解析
16.C。解析:本题考查药物的键合方式。烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺、美法仑等,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。水杨酸甲酯形成分子内氢键。季铵结构:氯贝胆碱与M胆碱受体结合形式为离子键。镇痛药美沙酮与阿片受体形成离子-偶极和偶极-偶极相互作用。氯喹的键合方式为电荷转移复合物。
17.B。解析:共价键的键能较大,作用强而持久,除非被体内特异的酶解断裂外,很难断裂,因此,以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键,产生细胞毒活性。非共价键的键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
18.A。解析:本题考查药物与作用靶标结合的化学本质的代表类型。氯贝胆碱与M胆碱受体结合属于离子键;磺酰胺和碳酸酐酶结合是通过氢键;抗疟药氯喹与受体结合通过电荷转移复合物;对羟基苯甲酸酯分子之间可形成氢键;普鲁卡因与受体的结合以多种键合方式并存的,但没有离子键。因此答案选A。
19.E。解析:本题考查药物与作用靶标结合的化学本质的代表类型。氯贝胆碱与M胆碱受体结合属于离子键;磺酰胺和碳酸酐酶结合是通过氢键;抗疟药氯喹与受体结合通过电荷转移复合物;对羟基苯甲酸酯分子之间可形成氢键;镇痛药美沙酮与阿片受体结合通过离子-偶极、偶极-偶极作用。因此答案选E。
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